Konsep penghibridan 4-aminokuinolina sebagai alternatif agen antiplasmodium
Kemunculan strain parasit yang rintang terhadap hampir semua ubatan antimalaria telah mendorong para saintis mengkaji penggantian mekanisme tindakan alternatif yang lebih berkesan. Keberkesanan rawatan semasa antimalaria adalah terhad dari segi bio ketersediaan ubat yang rendah, ketoksikan ubat...
| Main Authors: | , , , , |
|---|---|
| Format: | Article |
| Language: | English |
| Published: |
Penerbit Universiti Kebangsaan Malaysia
2022
|
| Online Access: | http://journalarticle.ukm.my/20886/ http://journalarticle.ukm.my/20886/1/28.pdf |
| Summary: | Kemunculan strain parasit yang rintang terhadap hampir semua ubatan antimalaria telah mendorong para saintis
mengkaji penggantian mekanisme tindakan alternatif yang lebih berkesan. Keberkesanan rawatan semasa antimalaria
adalah terhad dari segi bio ketersediaan ubat yang rendah, ketoksikan ubat yang tinggi dan kadar keterlarutan dalam
air yang rendah. Penghibridan adalah satu strategi menarik bagi mengembangkan konsep penemuan ubat antimalaria.
Kerangka 4-aminokuinolina telah disasarkan dalam kebanyakan proses reka bentuk agen antiplasmodium kerana
kos sintesisnya yang murah, selamat dan kurang toksik sejak 20 tahun yang lalu. Penemuan hibrid antiplasmodium
menggunakan kerangka 4-aminokuinolina dan pelbagai moieti seperti artemisinin, piperidin, indolin, pirimidin telah
menunjukkan aktiviti antiplasmodium yang baik. Walau bagaimanapun, sehingga kini penemuan hibrid ini masih
tidak dapat dibangunkan dan memasuki ujian percubaan klinikal. Ulasan ini meringkaskan penemuan hibrid
antiplasmodium yang telah diterbitkan dalam tempoh sebelas tahun ke belakang (2011-2021). Kelebihan dan kelemahan
konsep penghibridan sebagai pengganti agen antiplasmodium sedia ada dibincangkan. Analisis kajian menunjukkan
hibrid 4-aminokuinolina mempunyai aktiviti antiplasmodium yang setanding atau lebih baik secara in vitro berbanding
rawatan profilaksis klorokuina. Hibrid kuinolina kelas IV adalah yang paling kerap dikaji dan diperoleh dalam kajian ini
sepanjang tempoh sebelas tahun ke belakang. Kekurangan data praklinikal terperinci mengenai hibrid yang disintesis
telah menghalang kajian lanjut dalam ujian klinikal. |
|---|